Немецкий химик-органик. Родился в Эйскирхене. Учился у Ф. А. Кекуле в Боннском университете (1871 — 1872). Окончил Страсбургский университет (1874), где занимался под руководством А. Байера. Работал там же, с 1879 проф. Мюнхенского, с 1882 Эрлангенского, с 1885 Вюрцбургского, в 1892—1919 Берлинского университетов.
Работы посвящены химии углеводов, белков, пуриновых соед. Совместно с О. Фишером синтезировал (1875) фенилгидразин. Исследовал (с 1882) строение пуриновых соед., что привело его к синтезу физиологически активных производных пурина — кофеина, теобромина, ксантина, гипоксантина, теофиллина, гуанина и аденина (1897), мочевой кислоты (1899), а также пурина (1898). В результате проведенных им (с 1884) исследований углеводов эта обл. химии превратилась в самостоятельную научную дисциплину. Открыл (1884) реакцию образования азазонов при нагревании моносахаридов с избытком арилгидразина, действующего как окислитель, что привело к образованию в моносахариде новой СО-группы. Осуществлял (с 1887) синтез Сахаров. Предложил (1890) для углеводов простую номенклатуру, используемую до сих пор, разработал их рациональные формулы и классификацию. Синтезировал (1890) маннозу, фруктозу и глюкозу. Предложил (1893) новый метод синтеза глюкозидов из спирта и сахаров, синтезировав впервые а- и в- глюкозиды. Впервые применил (1894) для синтеза хим. соед. ферменты и показал, что активность последних зависит от строения субстрата. Способность ферментов расщеплять лишь один из синт. стереоизомеров использовал для создания метода разделения стереоизомеров. Под влиянием А. Косселя приступил (1899) к изучению белков. Предположил, что аминокислоты, образующиеся при гидролизе белков, являются самым простым «строительным материалом» для белков. Создал (1901) метод анализа и разделения аминокислот, основанный на переведении их в сложные эфиры, которые можно подвергать фракционной перегонке без разложения. В продуктах расщепления многих белков открыл валин (1901), пролин и оксипролин (1902) и приступил к синтезу полипептидов. Эксперименталыю доказал (1902), что аминокислоты связываются между собой в результате взаимодействия карбоксильных и аминогрупп с выделением воды, образуя соед., названные им полипептидами. Положил начало (1902) синтезам полипептидов и получил (1902) первый чистый дипептид. Получил (1907) октадекапептид с мол. м. 1213 — первое синт. соед., родственное простым белкам. Разработал многочисленные методы синтеза d- и l- аминокислот. Синтезировал (1903) диэтилбарбитуровую кислоту — первое снотворное средство веронал (позднее названное барбиталом). В последние годы жизни исследовал дубильные вещества.
Открыл депсиды — составную часть гидролизуемых дубителей, синтезировал многие из них. Синтезировал (1913) производные сахаров. Синтезировал (1914) глюкозиды пуринового ряда. Основатель школы химиков, среди которых были О. П. Г. Дильс, А. О. Р. Виндаус Ф. Прегль, О. Г. Варбург. Президент Немецкого хим. общества (1894—1895, 1902, 1906). Член. ряда акад. наук. Иностранный почетный член Петербургской АН (с 1913).
Нобелевская премия (1902). Немецкое хим. об-во учредило (1912) медаль его имени за выдающиеся достижения в обл. орг. химии.